Месакол. Информация о препарате

19.01.2015
Просмотров: 5280
профилактика предупреждение рака желудка

омепразолТорговое название

Омепразол.

Международное непатентованное название

Омепразол / Омеprazole.

Химическое название

((RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил) метил] сульфинил]-1Н-бензимидазол).

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

Действующее вещество - Омепразол - 20 мг (в виде пеллет омепразола 8,5 %).

Состав пеллет: Омепразола- 8,5 г, вспомогательные вещества: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза – Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид.

Состав капсулы: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид.

Описание

Капсулы белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.

Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

АТХ код – А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н+/K+-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 - 3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25 - 50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков включающие омепразол обеспечивают эрадикацию бактерии не менее чем в 85%.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 - 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26   0,41 мкг/мл и достигается через 1,38   0,32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 - 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2D19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3 - 5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 - 80 %) и через кишечник (18 - 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 - 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 - 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Показания к применению

- НПВС-гастропатия;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);

- гастроэзофагельная рефлюксная болезнь;

- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингер-Эллисона, стрессовые язвы, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

- острый панкреатит (для выключения секреции поджелудочной железы);

- эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к омепразолу;

- беременность или лактация.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь предпочтительно утром перед едой, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недель.

При обострении язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, НПВС-гастропатии назначают по 20 мг (1 капсуле) 1 раз в сутки в течение 4 - 8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг (1 капсуле) 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней (в зависимости от применяемой схемы эрадикации).

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают внутрь по 10 - 20 мг 1 раз в день курсами по 2 - 4 недели 2 раза в год (при сезонном течении заболевания) или непрерывно.

При синдроме Золлингер-Эллисона доза подбирается индивидуально, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. При адекватно подобранной дозе уровень секреции не должен превышать 10 ммоль кислоты/ч или 5 ммоль кислоты/ч после резекции желудка. Обычно лечение начинают с дозы 60 мг/сут (3 капсул), повышая при необходимости до 80 - 120 мг/сут (4 - 6 капсул) в 2 - 3 приема. Возможен длительный прием препарата (до 5 лет).

Максимальная разовая доза 40 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг (1 капсула).

Побочные действия

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея или запор, метеоризм; крайне редко – повышение активности трансаминаз, нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит.

- атрофический гастрит.

- гепатит и нарушения функции печени (у пациентов с предшествующей патологией печени).

- головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, энцефалопатия.

- кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.

- фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), алопеция.

- гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

- лейкопения, тромбоцитопения, эозинопения, агранулоцитоз, панцитопения.

- артралгии, мышечная слабость, миалгии.

- сухость во рту, гиперсекреция носовой слизи, дизурия.

- слабость, головная боль.

- в единичных случаях: гинекомастия, периферические отеки, усиление потоотделения, необратимое нарушение зрения.

- образование желудочных гландулярных кист, гиперплазия париетальных клеток при длительном применении (носят доброкачественный обратимый характер).

Особые указания

Беременность и лактация. Противопоказан при беременности. Применение в период беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на все время лечения.

Использование в педиатрии. Опыт применения омепразола у детей в возрасте младше 5 лет ограничен. Применение омепразола у этой возрастной группы пациентов возможно по жизненным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Осторожность при использовании. Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. возможна маскировка симптоматики и затруднение в постановке правильного диагноза.

Трудности с применением. При возникновении затруднений с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия и приготовления смеси со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, сметаной). Полученную смесь следует использовать в течение 30 мин.

Длительная непрерывная терапия. Длительная непрерывная противорецидивная терапия омепразолом показана пациентам с эндоскопически доказанной III-IV стадии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary-Miller, при осложнении ГЭРБ (пищевод Барретта, стриктура или язва пищевода), приеме лекарственных средств снижающих тонус нижнего пищеводного сфинктера, при II стадии ГЭРБ по Savary-Miller при 2 обострениях в анамнезе, при низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2D19 – варфарин, диазепам, фенитоин.

Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антигеликобактерное действие.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес изготовителя

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 732425.

Источник: http://borimed.com/produkzia/gruppa-a/a02/a02b-pro...

Комментарии к Боли в желудке, метаболизм тошнота, слабость -что это

  1. 30.01.2015 | teamFcT

    Торговое название Омепразол. Международное непатентованное название Омепразол / Омеprazole. Химическое название